ალფენ-სანოველი / Alfen-Sanovel
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): alendronic acid
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ნივთიერებათა ცვლის დარღვევები → ფოსფორისა და კალციუმის ცვლაზე მოქმედი საშუალებები. ძვლის ქსოვილში ნივთიერებათა ცვლის მარეგულირებელი საშუალებები → ძვლის რეზორბციის ინჰიბიტორები → სისტემური ოსტეოპოროზის დროს
- მწარმოებელი კომპანია: SANOVEL ILAC SAN. ve TIC. AS
- მწარმოებელი ქვეყანა: თურქეთი
- გამოშვების ფორმა: 70მგ ტაბლეტი #4
- გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
შემადგენლობა
ტაბლეტები-----------------1 ტაბლეტი
ნატრიუმის ალენდრონატის ტრიჰიდრატი------91,35 მგ
რაც შეესაბამება ალენდრონატის მჟავას-------70 მგ
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა: ნატრიუმის ალენდრონატი მიეკუთვნება ბიფოსფონატების ჯგუფს. ძვლის ქსოვილში იგი უკავშირდება ჰიდროქსიაპატიტს, რის შედეგადაც ეფექტურად და სპეციფიურად აინჰიბირებს ოსტეოკლასტებით განპირობებულ ძვლის რეზორბციას. თრგუნავს ოსტეოკლასტების აქტივობას, რომლებიც ახორციელებენ ძვლის ქსოვილის რეზორბციას.
პოსტმენოპაუზური ოსტეოპოროზი: ოსტეოპოროზი ხასიათდება ძვლის ქსოვილის სიმკვრივის დაქვეითებით, რაც ზრდის მოტეხილობების განვითარების რისკს. ვითარდება როგორც ქალებში, ასევე მამაკაცებში. ყველაზე ხშირად აღენიშნებათ ქალებს პოსტმენოპაუზის პერიოდში. ამ დროს კუნთოვანი ქსოვილის რეზორბციის სიჩქარე სჭარბობს ძვლის ქსოვილის ფორმირების სიჩქარეს. ეს ცვლილებები განაპირობებენ ძვლოვანი ქსოვილის პროგრესირებად შემცირებას და იწვევენ ოსტეოპოროზის განვითარებას 50 წლის ზემოთ ასაკის ქალთა უმეტესობაში. ყველაზე ხშირად აღინიშნება ბარძაყის ძვლის, ხერხემლის მალების, მტევნის მოტეხილობები. 50 – 90 წლის ასაკის ქალებში ბარძაყის ძვლის მოტეხილობათა რისკი იზრდება 50-ჯერ, ხერხემლის მალების – 15-30-ჯერ. 50 წლამდე ასაკის ქალთა დაახლოებით 40%-ს ოსტეოპოროზის მიზეზით აღენიშნებათ ბარძაყის ძვლის, ხერხემლის მალების ან მტევნის მოტეხილობები (ერთ მოტეხილობაზე მეტი). პოსტმენოპაუზის პერიოდში პაციენტებში ალენდრონატის პერორალურ მიღებას (6კვირის განმავლობაში 5,20 და 40მგ დღე-ღამეში ერთხელ) მივყავართ ძვლის რეზორბციის ინჰიბირების პროცესის ბიოქიმიურ, დოზადამოკიდებულ ცვლილებებთან, შარდში კალციუმისა და ძვლის ქსოვილის კოლაგენის დანაკარგის მაჩვენებლების ჩათვლით (როგორებიცაა დეოქსიპირიდინოლინი და კოლაგენ I-ს ჯვარედინ-შეკავშირებული N-ტელოპეპტიდები). ეს ბიოქიმიური ცვლილებები უბრუნდებიან პირველად მაჩვენებლებს ალენდრონატის მიღების შეწყვეტიდან 3 კვირის განმავლობაში და 7 თვის შემდეგ არ განსხვავდებიან პლაცებოს მაჩვენებლებისაგან.
ოსტეოპოროზი მამაკაცებში: მამაკაცებში ოსტეოპოროზის მკურნალობამ ალენდრონატით (10მგ დღე-ღამეში) 2 წლის განმავლობაში, დააქვეითა კოლაგენ I-ს ჯვარედინ-შეკავშირებული NN-ტელოპეპტიდების შარდით გამოყოფა 60%-ით, ხოლო ძვლის შემადგენლობაში მყოფი ალკალინ-ფოსფატაზის – 40%-ით.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა: ალენდრონატის ბიოშეღწევადობა ქალებში პერორალური მიღებისას უზმოზე, სტანდარტულ საუზმემდე არა უგვიანეს 2 საათისა, დოზით 5 – 70 მგ შეადგენს 0,64%-ს (რეკომენდირებულ ინტრავენურ დოზასთან შედარებით). ალენდრონატის ბიოშეღწევადობა მამაკაცებში (0,59%) მსგავსია ბიოშეღწევადობისა ქალებში. ალენდრონატის მიღება უზმოზე, სტანდარტულ საუზმემდე 0,5-1 საათით ადრე აქვეითებს ალენდრონატის ბიოშეღწევადობას წინა მაჩვენებელთან შედარებით 40%-ით. ოსტეოპოროზით დაავადებული პაციენტების გამოკვლევისას ალენდრონატი იყო უფრო ეფექტური, თუ მისი მიღება ხდებოდა უზმოზე სტანდარტულ საუზმემდე არა უგვიანეს 30 წუთისა. ალენდრონატის ბიოშეღწევადობა უმნიშვნელოა მისი მიღებისას საკვებთან ერთად ან საკვების მიღებიდან 2 საათის განმავლობაში. ალენდრონატის მიღება ყავასთან ან ფორთოხლის წვენთან ერთად აქვეითებს მის ბიოშეღწევადობას დაახლოებით 60%-ით.
განაწილება: ალენდრონატის განაწილების მოჩვენებითი მოცულობა Vდ ადამიანის ორგანიზმში (ძვლის ქსოვილის გამოკლებით) შეადგენს დაახლოებით 28ლ-ს. პლაზმის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი შეადგენს დაახლოებით 78%-ს. მეტაბოლიზმი: მონაცემები ადამიანის ორგანიზმში ალენდრონატის მეტაბოლიზირების შესახებ არ არსებობს.
გამოყოფა: ალენდრონატის ერთჯერადი ინტრავენური მიღებისას, ნიშანდებული პრეპარატის დაახლოებით 50% გამოიყოფა შარდთან ერთად 72 საათის განმავლობაში. ნიშანდებული პრეპარატის გამოყოფა განავალთან ერთად არ აღინიშნებოდა ან იყო უმნიშვნელო. ადამიანებში ნახევრადგამოყოფის ტერმინალური პერიოდი აჭარბებს 10 წელს.
ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში:
პაციენტებში თირკმლის უკმარისობის მსუბუქი-საშუალო ხარისხით (კრეატინინის კლირენსი 35-60 მლ/წუთში) დოზის კორექცია საჭირო არ არის. ალენდრონატის გამოყენების შემთხვევათა არარსებობის გამო, პაციენტებში თირკმლის უკმარისობის მძიმე ხარისხით (კრეატინინის კლირენსი < 35 მლ/წუთში) პრეპარატი რეკომენდირებული არ არის.
ალენდრონატი არ მეტაბოლიზირდება და არ გამოიყოფა სანაღვლე გზებით. ამ მიზეზით მონაცემები პრეპარატის გამოყენების შესახებ ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში არ არსებობს. გარდა ამისა, დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
ჩვენებები
პრეპარატი გამოიყენება:
- ოსტეოპოროზის მკურნალობისთვის ქალებში პოსტმენოპაუზის პერიოდში მოტეხილობების, მათ შორის თეძოს ძვლის, ხერხემლის მალების კომპრესიული მოტეხილობების თავიდან აცილების მიზნით;
- ოსტეოპოროზის მკურნალობისთვის მამაკაცებში მოტეხილობების თავიდან აცილების მიზნით.
გამოყენება პედიატრიაში:
მონაცემები ალენდრონატის უსაფრთხოებასა და ეფექტურობაზე ბავშვებში არ არსებობს, შესაბამისად იგი არ გამოიყენება პედიატრიაში.
კლინიკურმა გამოკვლევებმა აჩვენა ალენდრონატის გამოყენების უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის განსხვავების არარსებობა პაციენტებში 65 წლის ზემოთ და უფრო ახალგაზრდა პაციენტებში.
მიღების წესები და დოზები
ოსტეოპოროზის მკურნალობა ქალებში პოსტმენოპაუზის დროს: პრეპარატის რეკომენდირებული ერთჯერადი დოზა შეადგენს 10 მგ-ს დღე-ღამეში, 70 მგ-ს კვირაში ერთხელ.
ოსტეოპოროზის მკურნალობა მამაკაცებში: პრეპარატის რეკომენდირებული ერთჯერადი დოზა შეადგენს 10 მგ-ს დღე-ღამეში, 70 მგ-ს კვირაში ერთხელ.
კუჭში მოხვედრის შემსუბუქებისა და ამავდროულად, საყლაპავი მილის გაღიზიანების შემცირების მიზნით, ალენდრონატი მიიღება მხოლოდ საწოლიდან ადგომის შემდეგ, სავსე ჭიქა წყლის მიყოლებით. ამის შემდეგ პაციენტი არ უნდა დაწვეს, არანაკლებ 30 წუთის განმავლობაში, საკვების პირველ მიღებამდე.
სხვა სასმელს (მათ შორის მინ. წყალს), საკვებსა და ზოგიერთ პრეპარატს შეუძლია დააქვეითოს ალენდრონატის შეწოვა.
არ არის რეკომენდირებული ალენდრონატის მიღება ძილის წინ და საწოლიდან ადგომამდე. ამ რეკომენდაციათა შეუსრულებლობა ზრდის საყლაპავი მილის მხრიდან გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკს.
პაციენტებისთვის აუცილებელია კალციუმის შემცველი საკვები დანამატებისა და D ვიტამინის მიღება, თუ მათი შემცველობა ორგანიზმში არასაკმარისია.
დოზის კორექცია საჭირო არ არის ხანდაზმულ პაციენტებში, ასევე პაციენტებში მსუბუქი და ზომიერი თირკმლის უკმარისობით (კრეატინის კლირენსი 35-60 მლ/წუთში). კლინიკური მონაცემების არარსებობის გამო, ალენდრონატის მიღება თირკმლის მძიმე უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი < 35 მლ/წუთში) რეკომენდირებული არ არის.
გვერდითი მოვლენები
ალენდრონატი ხასიათდება კარგი ამტანობით. 5 წლიანი კლინიკური გამოკვლევების შედეგებმა აჩვენეს მკურნალობის შეწყვეტის აუცილებლობის არარსებობა გვერდითი მოვლენების სისუსტის გამო.
ოსტეოპოროზის მკურნალობა პოსტმენოპაუზის დროს: აღინიშნება შემდეგი გვერდითი მოვლენები (1%-ზე მეტ პაციენტებში), რომლებიც სავარაუდოდ ან განსაზღვრულად იყო დაკავშირებული ალენდრონატის მიღებასთან დოზით 10მგ/დღე-ღამეში და აჭარბებდა პლაცებოს დონეს: ტკივილი მუცლის არეში, დისპეფსია, ყაბზობა, დიარეა, მეტეორიზმი საყლაპავი მილის წყლული, დისფაგია, მუცლის შებერილობა, ტკივილი ძვლებში, კუნთებში და თავის ტკივილი.
გარდა ამისა, აღინიშნება გულისრევა, კუჭის წვენის მჟავიანობის მომატება, ღებინება, კუჭისა და კუნთების სპაზმი, იშვიათად – გამონაყარი, ერითემა.
ესტროგენ/ჰორმონჩამნაცვლებელ თერაპიასთან კომბინაცია:
ალენდრონატის 10მგ დღე-ღამეში ერთხელ ესტროგენპროგესტინთან ერთად მიღებისას უსაფრთხოების და ამტანობის მაჩვენებლები არ განსხვავდება ანალოგიური მაჩვენებლებისაგან ამ პრეპარატებით ცალ-ცალკე ჩატარებული მკურნალობისას.
პოსტმარკეტინგული მონაცემები:
იშვიათ შემთხვევებში: ალერგიული რეაქციები, როგორებიცაა ჭინჭრის ციება, ანგონერვოზული შეშუპება; ეზოფაგიტი, საყლაპავი მილის სტენოზი და პერფორაცია. გარდა ამისა აღინიშნება კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულები, გამონაყარი, უვეიტი.
ლაბორატორიული ანალიზის შედეგები:
ჩატარებულმა კლინიკურმა გამოკვლევებმა აჩვენა კალციუმის დონის არც თუ ისე დიდი, ასიმპტომური, დროებითი დაქვეითება (პაციენტების 18%-ში, რომლებიც ღებულობდნენ პრეპარატს და 12%-ში, რომლებიც ღებულობდნენ პლაცებოს), და ფოსფატების დონის დაქვეითება (პაციენტების 10%-ში, რომლებიც ღებულობდნენ სამკურნალო პრეპარატს და 3%-ში, რომლებიც ღებულობდნენ პლაცებოს). კალციუმის დონი დაქვეითების სიხშირე < 8,0 მგ/დლ (2,0 მმ) და ფოსფატების დონის დაქვეითების სიხშირე < 2,0 მგ/დლ (0,65მმ) ორივე ჯგუფში მსგავსი იყო.
გაუთვალისწინებელი ეფექტების გამოვლენისას მიმართეთ ექიმს.
უკუჩვენება
- საყლაპავი მილის დაზიანებები, რაც ანელებს მის დაცლას (მათ შორის საყლაპავი მილის შევიწროება ან აქალაზია);
- პრეპარატის მიღებიდან 30 წუთის განმავლობაში დგომის ან ჯდომის შეუძლებლობა;
- მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ;
- ჰიპოკალციემია.
ორსულობა და ლაქტაცია
კლინიკური მონაცემების არარსებობის გამო, ალენდრონატი ორსულებში არ გამოიყენება. (ორსულთა C კატეგორია).
ალენდრონატის დედის რძეში შეღწევის უნარი არ არის გამოვლენილი. ამ მიზეზით პრეპარატი არ გამოიყენება ლაქტაციის პერიოდში.
განსაკუთრებული მითითებები
უსაფრთხოების ზომები:
ალენდრონატი, სხვა ბიფოსფონატების მსგავსად, შესაძლოა გახდეს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილების ლორწოვანის გაღიზიანების მიზეზი. პაციენტებს, რომლებიც ღებულობდნენ ალენდრონატს, აღენიშნებოდათ საყლაპავი მილის დაზიანებები (ეზოფაგიტი), საყლაპავი მილის წყლული, ეროზიები, იშვიათ შემთხვევებში საყლაპავი მილის შემდგომი შევიწროებით. იშვიათ შემთხვევებში აღინიშნებოდა გამწვავებები პაციენტის ჰოსპიტალიზაციით. ამ მიზეზით ექიმები მზად უნდა იყვნენ საყლაპავი მილის დაზიანებათა სიმპტომებისა და ნიშნების გამოვლენისათვის. დისფაგიის, ოდინოფაგიის, გულმკერდის არეში ტკივილის, გულძმარვის გამოვლენისა ან გაძლიერების შემთხვევებში საჭიროა ალენდრონატის მიღების შეწყვეტა და ექიმთან მიმართვა.
საყლაპავი მილის მხრიდან მძიმე გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკი იზრდება პაციენტებში, რომლებიც არღვევენ პრეპარატის მიღების წესებს (ალენდრონატის მიღების შემდეგ იმყოფებიან ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში, აყოლებენ წყლის არასავსე ჭიქას, აგრძელებენ პრეპარატის მიღებას საყლაპავი მილის გაღიზიანების სიმპტომების გამოვლენის შემდეგ).
ლორწოვანზე შესაძლო გამაღიზიანებელი მოქმედების გამო და ძირითადი დაავადების მიმდინარეობის გაუარესებასთან დაკავშირებით პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილების დაავადებათა გამწვავებით (დისფაგია, საყლაპავის დაავადებები, გასტრიტის, დუოდენიტი, წყლულები).
ჩატარებული საკონტროლო კლინიკური კვლევების თანახმად, პრეპარატის მიღებისას მომატებული რისკი არ არსებობს. მიუხედავად ამისა, პრეპარატის სააფთიაქო ქსელში მოხვედრის შემდეგ ზოგიერთ პაციენტს განუვითარდა კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულები გართულებებით.
ალენდრონატის მიღების დაწყებამდე საჭიროა სისხლში კალციუმის შემცველობის ნორმალიზება (ჰიპოკალციემია). ამასთანავე საჭიროა მინერალების მეტაბოლიზმის დარღვევების კორექცია (მაგ. D ვიტამინის ნაკლებობა).
ალენდრონატი არ არის რეკომენდირებული თირკმლის გამწვავებული უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის (კრეატინინის კლირენსი < 35 მლ/წუთში).
ალენდრონატის მიღება აუცილებელია, საკვების პირველ მიღებამდე, სულ მცირე, 30 წუთით ადრე (სხვა პრეპარატების მიღების ჩათვლით), მხოლოდ ჩვეულებრივი წყლის მიყოლებით. ალენდრონატის ერთდროული მიღება ფორთოხლის წვენთან ან ყავასთან აქვეითებს პრეპატატის აბსორბციას. პრეპარატის კუჭში მოხვედრის შემსუბუქებისა და საყლაპავი მილის გაღიზიანების შემცირების მიზნით სასურველია ალენდრონატის მიღება საწოლიდან ადგომის შემდეგ, სავსე ჭიქა წყლის მიყოლებით. მიღების შემდეგ პაციენტი არ უნდა დაწვეს, უკიდურეს შემთხვევაში, 30 წუთის განმავლობაში.
ოროფარენგეალური წყლულის წარმოქმნის შესაძლებლობის გამო ტაბლეტი არ უნდა დაიღეჭოს და დაიწუწნოს.
არ არის რეკომენდირებული ალენდრონატის მიღება ძილის წინ ან საწოლიდან ადგომის წინ. მოცემული რეკომენდაციების შეუსრულებლობა ზრდის საყლაპავი მილის მხრიდან გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკს. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაზიანების სიმპტომების გამოვლენისას (ტკივილი ყლაპვის დროს, გულმკერდის არეში, გულძმარვის აღმოცენება ან გაძლიერება) აუცილებელია მკურნალობის შეწყვეტა და ექიმის მიმართვა.
ჭარბი დოზირება
სპეციფიური ინფორმაცია ალენდრონატის ჭარბი დოზირების მკურნალობის მეთოდებზე არ არსებობს. ჭარბი დოზირებისას შესაძლოა კუჭ-ნაწლავის ზედა ნაწილების მხრივ ისეთი გვერდითი მოვლენების განვითარება, როგორებიცაა: ჰიპოკალციემია, ჰიპოფოსფატემია, გულისრევა, გულძმარვა, ეზოფაგიტი, კუჭის წყლული.
რეკომენდირებულია რძისა და ანტაციდების მიღება. არ არის რეკომენდირებული ღებინების გამოწვევა ან ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში გაჩერება საყლაპავის გაღიზიანების განვითარების რისკის გამო.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
კალციუმის საკვები დანამატები/ანტაციდები: ალენდრონატის აბსორბცია მცირდება კალციუმის პრეპარატების, ანტაციდებისა და სხვა პერორალური სამკურნალო საშუალებების ერთდროული მიღებისას. ამასთან დაკავშირებით, ინტერვალი ალენდრონატის მიღებასა და სხვა სამკურნალო საშუალების მიღებებს შორის უნდა იყოს არაუმცირეს 30 წუთი.
ესტროგენ/ჰორმონჩამანაცვლებელ თერაპიასთან /HRT/ ერთდროული მიღება:
ჰორმონჩამანაცვლებელი თერაპიის /ესტროგენი-პროგესტინი/ და ალენდრონატის ერთდროული მიღება შესწავლილ იქნა 2 კლინიკურ გამოკვლევაში, 1 ან 2 წლის ხანგრძლივობით, ქალებში ოსტეოპოროზის დიაგნოზით პოსტმენოპაუზის პერიოდში. ამ გამოკვლევებში კომბინირებული თერაპიის უსაფრთხოებისა და ამტანობის მაჩვენებლები შეესაბამებოდნენ ასეთივე მაჩვენებლებს ამ მეთოდებით ცალ-ცალკე მკურნალობისას. თუმცა კომბინირებულმა მკურნალობამ გამოიწვია ძვლის ქსოვილის მასის უფრო მნიშვნელოვანი ზრდა ვიდრე მკურნალობის I და II მეთოდების ცალ-ცალკე გამოყენებისას.
ასპირინი: კლინიკური გამოკვლევების თანახმად, 10 მგ-ზე მეტი ალენდრონატისა და ასპირინის შემცველი პრეპარატების ყოველდღიურმა მიღებამ გამოიწვია გვერდითი მოვლენების ზრდა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილების მხრიდან.
პრეპარატებთან სპეციფიური ურთიერთქმედების შესახებ გამოკვლევების არარსებობის მიუხედავად, ალენდრონატი შესაძლოა დაინიშნოს სხვა სარეცეპტურო პრეპარატებთან ერთად, გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკის გარეშე.
შენახვის პირობები და ვადები
პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე, 25°C-ზე ქვემოთ.
შენახვის ვადა – 3 წელი. პრეპარატი არ გამოიყენება კოლოფზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ.
აფთიაქში გაცემის წესი
გაიცემა ექიმის რეცეპტით.
სად შევიძინოთ?