ატენოლოლი ნეო / ATENOLOL NEO
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): atenolol
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: გულ-სისხლძარღვთა სისტემა → ადრენომაბლოკირებელი საშუალებები → ბეტა-ადრენომაბლოკირებელი საშუალებები → ბეტა1 ადრენომაბლოკირებელი საშუალებები
- გამოშვების ფორმა: 25მგ ტაბლეტი #20
- გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
შემადგენლობა
აქტიური სუბსტანცია: ატენოლოლი - 25 მგ; 50მგ ან 100მგ;
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, სახამებელი, ნატრიუმის ლაურილ სულფატი, მაგნიუმის ფუძეკარბონატი, პოვიდონი, კალციუმის ან მაგნიუმის სტეარატი, ტალკი, აეროსილი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა: ჰიპოტენზიური, ანტიანგინალური, ანტიარითმიული საშუალება. უპირატესად მოქმედებს გულის ბეტა-ადრენორეცეპტორებზე, ამცირებს სიმპათიკური ინერვაციის მასტიმულირებელ ზემოქმედებას გულზე, სინუსური კვანძის ავტომატიზმს, გულის შეკუმშვათა სიხშირეს, ანელებს ატრიოვენტრიკულურ გამტარებლობას, ამცირებს მიოკარდიუმის აგზნებადობას, კუმშვადობას, გულის მოთხოვნილებას ჟანგბადზე. უარყოფითი ქრონოტროპული ეფექტი ვლინდება მიღებიდან 1 საათის შემდეგ და მაქსიმუმს აღწევს 2 - 4 საათში, ხოლო ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება გრძელდება 24 საათის განმავლობაში. არასელექტიურ ბეტა-ადრენობლოკატორებთან შედარებით ატენოლოლს ნაკლებად აქვს გამოხატული ზეგავლენა ბრონქებისა და პერიფერიული არტერიების გლუვ კუნთებზე: უმნიშვნელოდ ამცირებს ფილტვების სასიცოცხლო ფუნქციას, პრაქტიკულად არ ასუსტებს იზოპროტერენოლის ბრონქოდილატაციურ მოქმედებას.
სისტემური გამოყენებისას ,,ატენოლოლი ნეო’’ იწვევს არტერიული წნევის თანდათანობით დაქვეითებას. სტაბილური ჰიპოტენზიური ეფექტი მიიღწევა მკურნალობის მეორე კვირის ბოლოს.
ფარმაკოკინეტიკა
ატენოლოლი კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან შეიწოვება სწრაფად, მაგრამ არასრულად - 50-60%. სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა პრეპარატის პერორალურად მიღებიდან 2-4 საათის შემდეგ. ატენოლოლი ცუდად აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში, გადის პლაცენტარულ ბარიერში, ხვდება დედის რძეში. პრაქტიკულად არ მეტაბოლიზირდება ღვიძლში, გამოიყოფა თირკმელებით (85-100% უცვლელი სახით). თ1/2 შეადგენს 6-7 საათს.
ჩვენებები
• არტერიული ჰიპერტენზია;
• სინუსური ტაქიკარდია;
• ექსტრასისტოლია;
• წინაგულების თრთოლვა და ციმციმი;
• სუპრავენტრიკულური და პარკუჭოვანი ტაქიარითმიების პროფილაქტიკა და მკურნალობა;
• ფუნქციური გენეზის ჰიპერკინეტიკური კარდიალური სინდრომი;
• მიოკარდის ინფარქტი (სტაბილური ჰემოდინამიკური მაჩვენებლების დროს);
• სტენოკარდიული შეტევების პროფილაქტიკა;
მიღების წესები და დოზები
მიიღება პერორალურად საკვების მიღების წინ, მცირე რაოდენობით სითხესთან ერთად. დოზირების რეჟიმი და მკურნალობის ხანგრძლივობა დგინდება ინდივიდუალურად მკურნალი ექიმის მიერ. დაუშვებელია დოზირების თვითნებური შეცვლა და მკურნალობის შეწყვეტა. პრეპარატის მიღების სწრაფად შეწყვეტამ შეიძლება გამოიწვიოს გულის იშემია სტენოკარდიის ან არტერიული ჰიპერტენზიის გამწვავებით ან შეიძლება ხელი შეუწყოს მიოკარდის ინფარქტის განვითარებას. ამიტომ, პრეპარატის მოხსნა უნდა მოხდეს ეტაპობრივად მკურნალი ექიმის კონტროლის ქვეშ.
საწყისი დოზაა 25-50მგ დღე-ღამეში. აუცილებლობის შემთხვევაში ერთი კვირის შემდეგ დოზას ზრდიან 50მგ-ით და შემდეგ, აუცილებლობისას – 200მგ-მდე. საშუალო სადღეღამისო დოზაა – 100მგ დღე-ღამეში. დოზის შემდგომი მომატება არ არის რეკომენდირებული, რადგან თერაპიული ეფექტი აღარ იზრდება, მხოლოდ მატულობს გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკი. თერაპიული ეფექტის გასაძლიერებლად რეკომენდირებულია სხვა ჰიპოტენზიური საშუალებების დამატება. ,,ატენოლოლი ნეო”-ს მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 200მგ. პრეპარატის მოხსნის დროს საჭიროა ყოველ 3-4 დღეში დოზა 3/4-ით შემცირდეს.
გულის იშემიური დაავადება: ინიშნება 50მგ 1-ჯერ დღე-ღამეში.
სტენოკარდია: საწყისი დოზაა 25-50მგ დღე-ღამეში. თუ ერთი კვირის განმავლობაში არ იქნა მიღებული ოპტიმალური თერაპიული ეფექტი, დოზას ზრდიან 100მგ-მდე დღეში (ერთ მიღებაზე ან ორ მიღებაზე გადანაწილებით). ზოგ შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის გაზრდა 200მგ-მდე დღე-ღამეში.
არტერიული ჰიპერტენზია: მკურნალობა იწყება 25-50მგ-ით 1-ჯერ დღეში. სტაბილური ჰიპოტენზიური ეფექტის მისაღებად საჭიროა 1-2 კვირა. ეფექტის გასაძლიერებლად დოზა შეიძლება გაიზარდოს 100მგ-მდე დღეში. დოზის შემდგომი მომატება არ არის რეკომენდირებული, რადგან თერაპიული ეფექტი აღარ იზრდება.
მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი სტაბილური ჰემოდინამიკური მაჩვენებლებით: ინიშნება პერორალურად 50მგ ინტრავენური გადასხმის განხორციელებიდან 10 წთ-ის შემდეგ, განმეორებით, 12 საათის შემდეგ, მიიღება 50მგ. შემდგომში, 6-9 დღის განმავლობაში (არტერიული წნევის, ელექტროკარდიოგრამის, სისხლში გლუკოზის დონის კონტროლით) ინიშნება 50მგ 2-ჯერ დღეში ან 100მგ 1-ჯერ დღეში.
მიოკარდიუმის ინფარქტის მეორადი პროფილაქტიკა: ინიშნება 100მგ 1-ჯერ დღეში ან 50მგ 2-ჯერ დღეში 6-9 დღის განმავლობაში ან სტაციონარიდან გამოწერამდე.
გულის რითმის ტაქისისტოლური დარღვევები: 50მგ 1-ჯერ დღეში.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის ფუნქციონალური დარღვევები: 25მგ 1-ჯერ დღეში.
ხანშიშესულ პაციენტებში: საწყისი ერთჯერადი დოზაა 25მგ (დოზა შეიძლება გაიზარდოს არტერიული წნევისა და გულის შეკუმშვების სიხშირის კონტროლის ქვეშ).
ავადმყოფებში, რომელთაც დარღვეული აქვთ თირკმელების გამომყოფი ფუნქცია, აუცილებელია დოზირების რეჟიმის კორექცია კრეატინინის კლირენსზე დამოკიდებულებით. 35მლ/წთ-ზე მაღალი კლირენსისას არ ხდება ორგანიზმში ატენოლოლის მნიშვნელოვანი კუმულაცია.
ცხრილში მოცემულია ,,ატენოლოლი ნეო”-ს რეკომენდირებული მაქსიმალური დოზები ავადმყოფებში თირკმელების უკმარისობით.
კრეატინინის კლირენსი მლ/წთ/1,73მ2 | ნახევარგამოყოფის დრო, სთ | მაქსიმალური დოზა |
15–35 | 16–27 | 50 მგ დღე-ღამეში |
< 15 | > 27 | 50 მგ დღეგამოშვებით |
ჰემოდიალიზზე მყოფ ავადმყოფებში ,,ატენოლოლი ნეო’’ ინიშნება 50მგ/დღე-ღამეში დაუყოვნებლივ დიალიზის შემდეგ. პრეპარატის მიღება აუცილებელია სტაციონარულ პირობებში, რადგან შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის დაცემა.
გვერდითი მოვლენები
ცნს-ის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, სისუსტის შეგრძნება, ასთენია, უძილობა. გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია, კიდურებში სიცივის შეგრძნება, გულის უკმარისობა.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: ბრონქული ობსტრუქციის სინდრომი.
საჭმლის-მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, დიარეა, ყაბზობა, პირის სიმშრალე. ენდოკრინული სისტემის მხრივ: პოტენციის დაქვეითება, ჰიპოგლიკემიის განვითარება შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში.
ალერგიული რეაქციები: კანის გაწითლება, ქავილი.
სხვა გამოვლინებები: ოფლიანობა, კონიუნქტივიტი, საცრემლე სითხის სეკრეციის შემცირება.
უკუჩვენება
• მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატში შემავალი კომპონენტების მიმართ;
• II და III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა;
• სინუსური ბრადიკარდია;
• გულის ქრონიკული უკმარისობა IIბ და III სტადია;
• გულის მწვავე უკმარისობა;
• კარდიოგენული შოკი;
• არტერიული ჰიპოტონია;
• ბრონქული ასთმა;
• ბავშვთა ასაკი;
ორსულობა და ლაქტაცია
ატენოლოლი აღწევს პლაცენტაში. პრეპარატი გამოიყენება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როცა მოსალოდნელი თერაპიული ეფექტი დედისთვის აჭარბებს ნაყოფისთვის მოსალოდნელ რისკს. ატენოლოლი გადადის დედის რძეში. ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევში უნდა შეწყდეს ძუძუთი კვება. თუ ეს შეუძლებელია, მაშინ ბავშვის მდგომარეობაზე საჭიროა სათანადო სამედიცინო მეთვალყურეობის უზრუნველყოფა.
განსაკუთრებული მითითებები
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში შემდეგი დაავადებებით: გულის ქრონიკული უკმარისობა, სუნთქვის ორგანოების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებები, შაქრიანი დიაბეტი (განსაკუთრებით, ლაბილური ფორმისას), რეინოს დაავადება, პერიფერიული არტერიების მაობლიტირებელი დაავადება, ფეოქრომოციტომა, თირეოტოქსიკოზი, პაციენტებში თირკმლის გამომყოფი ფუნქციის გამოხატული დარღვევებით, ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში.
არ არის რეკომენდირებული ვერაპამილისა და ატენოლოლის ერთდროული გამოყენება, განსაკუთრებით პაციენტებში დარღვეული გამტარებლობით.
კლონიდინისა და ატენოლოლის ერთდროული გამოყენების შემთხვევაში, უკანასკნელის მიღება უნდა შეწყდეს კლონიდინის მიღების შეწყვეტამდე რამდენიმე დღით ადრე. ქირურგიული ოპერაციის ჩატარების აუცილებლობისას, ოპერაციამდე რამდენიმე დღით ადრე უნდა შეწყდეს ,,ატენოლოლი ნეო’’-ს გამოყენება ან შეირჩეს სანარკოზე საშუალება მინიმალურად გამოხატული უარყოფითი ინოტროპული მოქმედებით.
,,ატენოლოლი ნეო”-ს გამოყენებისას შესაძლებელია საცრემლე სითხის პროდუქციის შემცირება, რაც გასათვალისწინებელია პაციენტებში, რომლებიც იყენებენ კონტაქტურ ლინზებს.
გავლენაAავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: ,,ატენოლოლი ნეო”-ს მიღების შემდეგ საჭიროა სიფრთხილის დაცვა ავტოტრანსპორტისა და ისეთი მექანიზმების მართვის დროს, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების კონცენტრირებასა და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს, ვინაიდან შესაძლებელია ისეთი რეაქციების განვითარება, რაც გამოიწვევს ყურადღების გაფანტვას.
ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: ბრადიკარდია, თავბრუსხვევა, არტერიული ჰიპოტენზია, გულის რითმის დარღვევა, ბრონქოსპაზმი, კიდურების გაცივება.
მკურნალობა: გამოხატული ბრადიკარდიის დროს – ატროპინის შეყვანა, მძიმე არტერიული ჰიპოტენზიის დროს – დობუტამინის ან დოპამინის შეყვანა. გამოვლენილი სიმპტომების შესაბამისად, ასევე შეიძლება საგულე გლიკოზიდების ან გლუკაგონის, სელექტიური ბეტა-ადრენომიმეტური საშუალებების გამოყენება. საჭიროების შემთხვევაში ხდება რითმის ხელოვნური მატარებლის დაყენება.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ინსულინთან ან პერორალურ ჰიპოგლიკემიურ პრეპარატებთან ერთდროული მიღება იწვევს ჰიპოგლიკემიური მოქმედების გაძლიერებას, არტერიული წნევის მომატებას. შარდმდენებთან, ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან, ნიტრატებთან ერთდროული გამოყენებისას ძლიერდება ,,ატენოლოლი ნეო”-ს ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება. ,,ატენოლოლი ნეო”-ს ერთდროული დანიშვნისას რეზერპინთან, მეთილდოფასთან, კლონიდინთან, ალკურონიუმის ქლორიდთან შეიძლება განვითარდეს გამოხატული ბრადიკარდია, პირის სიმშრალე.
ვერაპამილთან, დილთიაზემთან ერთდროული დანიშვნისას ძლიერდება ,,ატენოლოლი ნეო”-ს კარდიოდეპრესიული მოქმედება.
საანესთეზიო საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას იზრდება ტოქსიკური ზემოქმედების რისკი.
საგულე გლიკოზიდებთან ერთდროული დანიშვნისას ძლიერდება ბრადიკარდიის განვითარების, ატრიოვენტრიკულური გამტარებლობის დარღვევის რისკი.
ესტროგენებთან ერთად გამოყენება ამცირებს ,,ატენოლოლი ნეო”-ს ჰიპოტენზიურ ეფექტს, რადგან ესტროგენები აკავებენ სითხეს ორგანიზმში.
იოდის შემცველ ნაერთებთან ერთად კომბინირებისას მატულობს ანაფილაქსური რეაქციების განვითარების საშიშროება.
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები და განსაკუთრებით ინდომეტაცინი ამცირებს ,,ატენოლოლი ნეო”-ს ანტიჰიპერტენზიულ მოქმედებას.
სიგარეტის მოწევის შეწყვეტამ შეიძლება გააძლიეროს ,,ატენოლოლი ნეო”-ს თერაპიული ეფექტი, რადგან პლაზმაში ქვეითდება მისი მეტაბოლიზმი და მატულობს მისი კონცენტრაციის დონე სისხლში. ამ შემთხვევაში საჭიროა დოზის კორექცია.
ამინოფილინთან, თეოფილინთან ან კოფეინთან ერთდროული გამოყენებისას მატულობს კარდიოდეპრესიული მოქმედების გაძლიერების და არტერიული ჰიპოტენზიის განვითერების რისკი.
,,ატენოლოლი ნეო”-სა და კლონიდინის კომბინირებული გამოყენების შეწყვეტისას საჭიროა კლონიდინით მკურნალობა გაგრძელდეს კიდევ რამდენიმე დღის მანძილზე.
შენახვის პირობები და ვადები
ინახება მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე, 15-25°ჩ ტემპერატურის პირობებში.
ვარგისობის ვადის გასვლის, ან ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი დეფექტების შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია!
ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.
აფთიაქში გაცემის წესი
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II – გამოიყენება ექიმის დანიშნულებით.